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Maggiori informazioni su Lidocaina Marchi degli Stati Uniti Anestacon & reg; ; Band-Aid & reg; Hurt-Free ™ antisettico lavaggio [OTC]; Burnamycin [OTC]; Masterizzare Jel [OTC]; Burn-O-Jel [OTC]; LidaMantle & reg; ; Lidoderm & reg; ; L-M-X ™ 4 [OTC]; L-M-X ™ 5 [OTC]; Premjact & reg; [OTC]; Solarcaine & reg; Aloe Extra Masterizzare Relief [OTC]; Topicaine & reg; [OTC]; Xylocaine & reg; ; Xylocaine & reg; MPF; Xylocaine & reg; Viscoso; Zilactin-L & reg; [OTC] Sinonimi Lidocaina cloridrato; lidocaina cloridrato Generico Disponibile Sì: crema, gel, iniezione, lozione, unguento, soluzione Canadian Marchi Betacaine & reg; ; Lidodan ™; Lidoderm & reg; ; Xylocaine & reg; ; Xylocard & reg; ; Zilactin & reg; Uso anestetico locale e trattamento acuto di aritmie ventricolari da infarto del miocardio, la manipolazione cardiaco, intossicazione da digitale; farmaco di scelta per ectopia ventricolare, tachicardia ventricolare (VT), la fibrillazione ventricolare (FV); per senza polso VT o VF preferibilmente amministrare dopo la defibrillazione e adrenalina; il controllo delle contrazioni ventricolari premature, in tutto il complesso tachicardia sopraventricolare parossistica (PSVT); il controllo di emodinamicamente compromessi PVC; emodinamicamente stabile VT Rettale: sollievo temporaneo di dolore e prurito a causa di disturbi anorettali Topica: anestetico locale per l'uso in laser, cosmetici, e interventi chirurgici ambulatoriali; lievi ustioni, tagli e abrasioni della pelle orfano: Lidoderm & reg; Patch: Rilievo di allodinia (ipersensibilità dolorosa) e dolore cronico in nevralgia posterpetica Usa - Dental Amide-tipo iniettabili anestetico locale e di attualità anestetico locale; Patch: Produzione di lieve anestesia topica di membrane mucose accessibili della bocca prima di procedure dentali superficiali Fattore di rischio per la gravidanza Implicazioni di gravidanza Gli studi sugli animali con lidocaina non hanno mostrato effetti teratogeni. lattazione Entra il latte materno (piccole quantità) / uso cautela (le tariffe AAP "compatibili") Controindicazioni Ipersensibilità al lidocaina o qualsiasi componente della formulazione; ipersensibilità ad un'altra anestetico locale di tipo ammidico; La sindrome Adam-Stokes; gradi severi di SA, AV, o blocco cardiaco intraventricolare (ad eccezione dei pazienti con pacemaker funzionante); iniezione premiscelato può contenere destrosio derivato dal mais e il suo utilizzo è controindicato nei pazienti con allergia ai prodotti di mais correlati Avvertenze / Precauzioni Endovenosa: monitoraggio ECG costante è necessaria durante I. V. amministrazione. Usare con cautela in caso di insufficienza epatica, qualsiasi grado di blocco cardiaco, sindrome di Wolff-Parkinson-White, CHF, segnato ipossia, depressione respiratoria grave, ipovolemia, la storia di ipertermia maligna, o scosse. Aumento della frequenza ventricolare può essere visto quando somministrato a un paziente con fibrillazione atriale. Correggere eventuali cause di aritmie ventricolari. Monitorare attentamente per i segni e sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale. Gli anziani possono essere soggette a una maggiore CNS e effetti collaterali cardiovascolari. Ridurre la dose a disfunzione epatica e CHF. anestetico iniettabile: Seguire tecniche di amministrazione adeguati al fine di non somministrare alcuna via intravascolare. Le soluzioni contenenti conservanti antimicrobici non devono essere utilizzati per l'anestesia epidurale o spinale. Alcune soluzioni contengono una bisolfito; evitare in pazienti allergici al bisolfito. attrezzatura per la rianimazione, la medicina e l'ossigeno dovrebbero essere disponibili in caso di emergenza. Utilizzare prodotti che contengono epinefrina con cautela nei pazienti con malattia vascolare significativa, il flusso di sangue compromessa, o durante o dopo l'anestesia generale (aumento del rischio di aritmie). Regolare la dose per gli anziani, pediatrica, profondamente malato, e pazienti debilitati. Topico: L-M-X ™ 4 crema: non lasciare su grandi aree del corpo per & gt; 2 ore. Osservare i bambini a stretto contatto per evitare l'ingestione accidentale. Non per uso uso oftalmico o per l'utilizzo sulle mucose. cerotto transdermico: Può contenere metallo conduttore (ad esempio, in alluminio); rimuovere cerotto prima risonanza magnetica. Reazioni avverse Effetti variano con la via di somministrazione. Molti effetti sono dose correlati. Frequenza non definito: Cardiovascolare: bradicardia, ipotensione, blocco cardiaco, aritmia, collasso cardiovascolare, del nodo del seno soppressione, aumentare la soglia di defibrillatore, insufficienza vascolare (iniezioni periarticolari), spasmi arteriosi Sistema nervoso centrale: sonnolenza dopo la somministrazione di solito è un segno di un livello nel sangue alta. Altri effetti possono includere vertigini, vertigini, tinnito, visione offuscata, vomito, spasmi, tremori, letargia, coma, agitazione, difficoltà a parlare, convulsioni, ansia, euforia, allucinazioni, parestesie, psicosi. Dermatologica: prurito, rash, edema della pelle, dermatite da contatto Gastrointestinale: nausea, vomito, disturbi del gusto Neuromuscolare & amp; scheletrico: dolore radicolare transitoria (amministrazione subaracnoidea, fino a 1,9%) Oculare: visione offuscata, diplopia Respiratorio: dispnea, depressione respiratoria o arresto, broncospasmo Varie: Reazioni allergiche, orticaria, edema, reazione anafilattoide A seguito di anestesia spinale mal di testa posizionale (3%), brividi nausea (2%), sintomi nervosi periferici, inadeguatezza delle vie respiratorie e visione doppia (& lt; 1%), ipotensione, sindrome della cauda equina Postmarketing e / o case report: ARDS (inalazione), grave dolore alla schiena, metemoglobinemia, asistolia Sovradosaggio / Tossicologia La lidocaina ha un indice terapeutico ristretto. Tossicità grave può verificarsi a dosi leggermente superiori al range terapeutico, in particolare in combinazione con altri farmaci antiaritmici. Sintomi di sovradosaggio includono sedazione, confusione, coma, convulsioni, arresto respiratorio, e tossicità cardiaca (arresto sinusale, blocco AV, asistolia, e ipotensione). intervalli QRS e QT sono di solito normali, anche se possono essere prolungati dopo il sovradosaggio. Altri effetti includono vertigini, parestesia, tremore, atassia, e GI disturbi. Il trattamento è di supporto. Interazioni farmacologiche Substrato di CYP1A2 (minore), 2A6 (minore), 2B6 (minore), 2C8 / 9 (minore), 2D6 (maggiore), 3A4 (maggiore); Inibisce il CYP1A2 (forte), 2D6 (moderata), 3A4 (moderata) Cimetidina aumenta i livelli ematici di lidocaina; monitorare i livelli o utilizzare un antagonista H2 alternativa. substrati del CYP1A2: lidocaina può aumentare i livelli / effetti dei substrati del CYP1A2. substrati esempio includono aminofillina, fluvoxamina, mexiletina, mirtazapina, ropinirolo, teofillina, e trifluoperazina. inibitori del CYP2D6: può aumentare i livelli / effetti della lidocaina. inibitori esempio includono clorpromazina, delavirdina, fluoxetina, miconazolo, paroxetina, pergolide, chinidina, chinina, ritonavir, e ropinirolo. substrati del CYP2D6: lidocaina possono aumentare i livelli / effetti dei substrati del CYP2D6. substrati esempio includono le anfetamine, i beta-bloccanti selezionati, destrometorfano, fluoxetina, la mirtazapina, nefazodone, paroxetina, risperidone, ritonavir, tioridazina, antidepressivi triciclici, e venlafaxina. CYP2D6 substrati profarmaco: lidocaina possono diminuire i livelli / effetti di substrati del CYP2D6 profarmaco. substrati Esempio profarmaco includono la codeina, idrocodone, ossicodone e tramadolo. induttori di CYP3A4: induttori del CYP3A4 possono diminuire i livelli / effetti della lidocaina. induttori esempio includono aminoglutetimide, carbamazepina, nafcillina, nevirapina, fenobarbital, fenitoina, e rifamicine. inibitori del CYP3A4: può aumentare i livelli / effetti della lidocaina. inibitori esempio includono amiodarone (dosi & gt; 400 mg / die), antifungini azolici, ciprofloxacina, claritromicina, diclofenac, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazide, nefazodone, nicardipina, propofol, inibitori della proteasi, chinidina e verapamil. substrati di CYP3A4: lidocaina può aumentare i livelli / effetti di substrati del CYP3A4. substrati esempio includono benzodiazepine, calcio-antagonisti, ciclosporina, mirtazapina, nateglinide, nefazodone, sildenafil (e altri inibitori PDE-5), tacrolimus, e venlafaxina. benzodiazepine selezionati (midazolam e triazolam), cisapride, alcaloidi della segale cornuta, selezionato inibitori della HMG-CoA reduttasi (lovastatina e simvastatina), e pimozide sono generalmente controindicati con forti inibitori del CYP3A4. Propranololo: aumenta i livelli ematici di lidocaina. Inibitori della proteasi (ad esempio, amprenavir, ritonavir): può aumentare i livelli ematici di lidocaina. Etanolo / Nutrizione / Herb Interazioni Herb / Nutraceutical: iperico può ridurre i livelli di lidocaina; evitare l'uso concomitante. Stabilità iniezione Lidocaina è stabile a temperatura ambiente. Stabilità di commistione parenterale a temperatura ambiente (25 ° C) è la data di scadenza sul sacchetto premiscelato; fuori involucro stabilità è di 30 giorni. diluente standard: 2 g / 250 ml D5W Compatibilità Stabile in D5LR, D5 1 / 2NS, D5NS, D5W, LR, 1 / 4NS, NS amministrazione Y-site: compatibile: Alteplase, amiodarone, cefazolina, ciprofloxacina, cisatracurio, claritromicina, diltiazem, dobutamina, dobutamina con la dopamina, dobutamina con nitroglicerina, dobutamina con nitroprussiato di sodio, la dopamina, dopamina con nitroglicerina, la dopamina con nitroprussiato di sodio, enalaprilato, etomidate , famotidina, gatifloxacina, aloperidolo, l'eparina, eparina con idrocortisone sodio succinato, inamrinone, labetalolo, levofloxacina, Linezolid, meperidina, morfina, nitroglicerina, nitroglicerina con nitroprussiato di sodio, cloruro di potassio, il propofol, remifentanil, nitroprussiato di sodio, streptochinasi, teofillina, tirofiban, complesso di vitamina B con C, warfarin. Incompatibile: amfotericina B colesterolo complesso solfato, tiopentale Compatibilità in siringa: Compatibile: Clonidina con fentanyl, glycopyrrolate, eparina, idrossizina, ketamina con la morfina, metoclopramide, milrinone, Moxalactam, nalbufina. Incompatibile: Cefazolina. Variabile (consultare il riferimento dettagliato): ampicillina, ceftriaxone, bicarbonato di sodio Compatibilità quando miscelato: Compatibile: Alteplase, aminofillina, amiodarone, atracurium, Bretylium, bupivacaina, cloruro di calcio, gluconato di calcio, cloramfenicolo, clorotiazide, cimetidina, clonidina, desametasone sodio fosfato, digossina, difenidramina, dobutamina, dopamina, efedrina, eritromicina lattobionato, fentanil , floxacillin, flumazenil, furosemide, eparina, idrocortisone sodio succinato, idrossizina, insulina (regolare), ketamina, mephentermine, metaraminolo, morfina, nafcillina, nitroglicerina, penicillina G potassio, pentobarbital, fenilefrina, cloruro di potassio, procainamide, proclorperazina edisylate, promazina, propafenone, ranitidina, bicarbonato di sodio, lattato di sodio, tetracaina, teofillina, verapamil, vitamina del complesso B con C. Incompatibile: amfotericina B, dacarbazina, methohexital, fenitoina. Variabile (consultare il riferimento dettagliato): Epinefrina, isoproterenolo, norepinefrina Meccanismo di azione Classe Ib antiaritmici; sopprime automaticità del tessuto di conduzione, aumentando soglia di stimolazione elettrica del ventricolo sistema His-Purkinje, e la depolarizzazione spontanea dei ventricoli durante la diastole mediante un'azione diretta sui tessuti; blocchi sia l'iniziazione e conduzione degli impulsi nervosi diminuendo la permeabilità della membrana neuronale agli ioni sodio, che provoca l'inibizione della depolarizzazione con blocco risultante di conduzione Farmacodinamica / Cinetica Insorgenza d'azione: Singola dose di bolo: 45-90 secondi Durata: 10-20 minuti Distribuzione: Vd: 1,1-2,1 l / kg; alterabile da molti fattori del paziente; diminuita in CHF e malattie del fegato; attraversa barriera emato-encefalica Legame proteico: 60% a 80% di alfa1 glicoproteina acida Metabolismo: 90% epatica; attiva metaboliti monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX) possono accumulare e possono causare tossicità del sistema nervoso centrale L'emivita di eliminazione: bifasica: prolungato con insufficienza cardiaca congestizia, malattie del fegato, shock, grave malattia renale; Iniziali: 7-30 minuti; Terminal: neonati, prematuri: 3,2 ore, Adulti: 1,5-2 ore Dosaggio I. V. I. O. (Nota: Per l'uso in TV senza polso o VF, dare dopo la defibrillazione e adrenalina): Loading Dose: 1 mg / kg; seguire con infusione continua; possono amministrare secondo bolo di 0,5-1 mg / kg se il ritardo tra il bolo e iniziare di infusione è & gt; 15 minuti; infusione continua: 20-50 mcg / kg / minuto. Utilizzare 20 mcg / kg / minuto in pazienti con shock, malattie epatiche, arresto cardiaco, CHF mite; moderata-grave CHF può richiedere 1/2 dose di carico e velocità di infusione inferiori per evitare la tossicità. E. T. (Dose di carico solo): 2-10 volte il I. V. bolo; diluire con NS ad un volume di 3-5 ml e seguire con diversi ventilazione positiva pressione La fibrillazione ventricolare o tachicardia ventricolare senza polso (dopo la defibrillazione e adrenalina): I. V. Iniziale: 1-1,5 mg / kg. tachicardia ventricolare refrattaria o fibrillazione ventricolare, una ripetizione 0,5-0,75 mg / kg in bolo possono essere somministrati più di 3-5 minuti dopo la dose iniziale. La dose totale non deve superare i 200-300 mg nel corso di un periodo di 1 ora o 3 mg dose totale / kg. Seguire con infusione continua (1-4 mg / minuto) dopo il ritorno della perfusione. Ricomparsa di aritmia durante l'infusione costante: 0,5 mg / kg in bolo e rivalutazione di infusione. velocità di infusione: 2 g / 250 ml D5W (pompa di infusione deve essere utilizzata): 1 mg / min: 7,5 mL / ora 2 mg / minuto: 15 mL / ora 3 mg / minuto: 22.5 mL / ora 4 mg / minuto: 30 mL / ora E. T. (Dose di carico solo): 2-2,5 volte il I. V. raccomandata dose; diluire in 10 ml NS o acqua distillata. Nota: L'assorbimento è maggiore con acqua distillata, ma provoca più effetti negativi sulla PaO2. VT emodinamicamente stabile: 0,5-0,75 mg / kg seguita da cardioversione sincronizzata Nota: ridurre la dose in pazienti con CHF, shock, o di malattia epatica. LidaMantle & reg ;. Irritazione della pelle: bambini e adulti: Applicare zona interessata 2-3 volte / giorno se necessario 2 anni e adulti: Applicare strato spesso 1/4 di pollice per la pelle intatta. Lasciare fino ad ottenere un adeguato effetto anestetico. Rimuovere la crema e pulire zona prima di iniziare procedura. L-M-X ™ 5: Rilievo di dolore e prurito ano-rettale: Bambini 12 anni e adulti: rettale: applicare localmente per pulire, zona a secco o applicatore, inserire per via rettale, fino a 6 volte / die Gel, unguento, soluzione: Adulti: Applicare zona interessata 3 volte / giorno se necessario (dose massima: 4,5 mg / kg, non superare 300 mg) 10 anni: dose varia con l'età e il peso (dose massima: 4,5 mg / kg) Adulti (dose massima: 30 ml [600 mg] in un periodo di 12 ore): Anestesia di uretra maschile: 5-30 mL Anestesia dell'uretra femminile: 3-5 mL Lubrificazione di tubo endotracheale: Applicare una moderata quantità di superficie esterna solo Liquid: herpes labiale e bolle di febbre: Bambini 5 anni e adulti: Applicare alla zona interessata ogni 6 ore, se necessario Patch: nevralgia posterpetica: Adulti: Applicare la patch alla zona più dolorosa. Fino a 3 patch può essere applicato in una singola applicazione. Patch può rimanere in vigore per un massimo di 12 ore nell'arco di 24 ore. Anestetico, iniettabili locali: bambini e adulti: Varia con procedure, il grado di anestesia necessaria, vascolarizzazione dei tessuti, la durata di anestesia necessaria, e la condizione fisica del paziente; massimo: 4,5 mg / kg / dose; non ripetere entro 2 ore. un aggiustamento del dosaggio nell'insufficienza renale: Non dializzabile (0% al 5%) per emo - o dialisi peritoneale; dose supplementare non è necessario. un aggiustamento del dosaggio nell'insufficienza epatica: ridurre la dose di epatite acuta e cirrosi scompensata del 50%. Amministrazione Endotracheale: Diluire in NS o acqua distillata. L'assorbimento è maggiore con acqua distillata, ma provoca più effetti negativi sulla PaO2. Far passare il catetere al di là di punta del tubo tracheale, smettere di compressioni, spruzzare farmaco rapidamente verso il basso del tubo. Seguire immediatamente con diverse insufflazioni veloci e continuare le compressioni toraciche. I. V. Utilizzare microgocce (60 GTT / mL) o pompa per infusione per somministrare una dose adeguata lidocaina tamponata per iniettabili anestetico locale: Aggiungere 2 ml di bicarbonato di sodio 8,4% a 18 ml di lidocaina 1% Gel (Topicaine & reg;): Evitare le mucose; rimuovere prima del trattamento laser. Patch: può essere tagliato a misura adeguata; rimuovere immediatamente in caso di sensazione di bruciore; lavarsi le mani dopo l'applicazione Intervallo di riferimento Terapeutico: 1,5-5,0 mcg / mL (SI: 6-21 Problemi alimentari iniezione premiscelato può contenere destrosio derivato dal mais e il suo utilizzo è controindicato nei pazienti con allergia ai prodotti di mais legate. Educazione del paziente I. V. Sarete monitorati durante l'infusione. Non alzarsi senza assistenza. Segnala vertigini, intorpidimento, visione doppia, nausea, dolore o bruciore al sito di infusione, incubi, udito strani rumori, avere visioni inusuali, o difficoltà respiratorie. Dermatologica: Potrete godere di diminuzione della sensibilità al dolore, calore o freddo nella zona e / o diminuzione della forza muscolare (a seconda della superficie di applicazione) fino effetto svanisce; usare cautela necessaria per ridurre l'incidenza di possibili lesioni fino al ritorno della piena sensazione. Rapporto irritazione, dolore, intorpidimento persistente, formicolio, gonfiore; irrequietezza, vertigini, debolezza acuta; visione offuscata; ronzio nelle orecchie; o difficoltà respiratorie. Orale: lidocaina può causare intorpidimento della lingua, guance e gola. Non mangiare o bere per 1 ora dopo l'uso. Prendere piccoli sorsi d'acqua in un primo momento per garantire che si può inghiottire senza difficoltà. La lingua e la bocca possono essere insensibili; prestare attenzione evitare di mordere te stesso. Immediatamente segnalare gonfiore del viso, labbra e lingua. cerotto transdermico: patch può essere tagliato a misura appropriata. Applicare la patch alla zona più dolorosa. Fino a 3 patch può essere applicato in una singola applicazione. Patch può rimanere in vigore per un massimo di 12 ore nell'arco di 24 ore. Rimuovere immediatamente se si verifica sensazione di bruciore. Lavare le mani dopo l'applicazione. Gravidanza precauzione: Informare prescrittore se è incinta. Anestesia e assistenza critica preoccupazioni / Altre considerazioni Arresto cardiaco: Amiodarone è stato recentemente rispetto al lidocaina (studio ALIVE) in vittime di arresto cardiaco extra-ospedaliero cui la fibrillazione ventricolare era resistente a 3 tentativi di defibrillazione in aggiunta a epinefrina e di un quarto tentativo di defibrillazione (Dorian, 2002). Altri criteri di inclusione inclusi fibrillazione ventricolare estranei a traumi (o con altri aritmie che convertiti in fibrillazione ventricolare) e fibrillazione ventricolare ricorrente dopo la defibrillazione iniziale successo. Questo è stato uno studio randomizzato, in doppio cieco confronto. L'endpoint primario era il numero di pazienti che sono stati ricoverati in ospedale unità di terapia intensiva vivo. Trecento e quarantasette pazienti sono stati arruolati. La dose iniziale amiodarone era di 5 mg / kg e la dose di lidocaina è stata di 1,5 mg / kg. Se la fibrillazione ventricolare persisteva dopo l'altro shock, quindi il farmaco studio potrebbe essere somministrato nuovamente (amiodarone 2,5 mg / kg, lidocaina 1,5 mg / kg). Significativamente maggiore di pazienti (amiodarone 23%) sono stati ricoverati in ospedale in vita rispetto ai pazienti di lidocaina (12%). La maggior parte (& gt; 90%) dei pazienti nello studio ALIVE aveva fibrillazione ventricolare come l'aritmia iniziale. Gli autori hanno concluso che amiodarone endovena è superiore alla lidocaina nel trattamento della antiurto, out-of-hospital fibrillazione ventricolare. Monitoraggio: Grande cura è necessaria la somministrazione di lidocaina negli anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca, shock, o malattie epatiche, come gli effetti tossici di lidocaina possono diventare evidenti in precedenza in questi pazienti. L'emivita della lidocaina aumenta dopo 24-48 ore come farmaco inibisce suo metabolismo epatico. La dose deve essere ridotta dopo 24 ore o livelli ematici devono essere monitorati. Mentre la tossicità lidocaina può suscitare crisi epilettiche, lidocaina può anche causare arresto respiratorio e tossicità cardiaca (ad esempio, arresto sinusale, blocco AV, asistolia, e ipotensione). Considerazioni cardiovascolari L'uso profilattico di lidocaina nei pazienti dopo infarto miocardico conferisce alcun beneficio ed in effetti può essere dannoso. Grande cura è necessaria la somministrazione di lidocaina negli anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca, shock, o malattie epatiche, come gli effetti tossici di lidocaina possono diventare evidenti in precedenza in questi pazienti. Questo è particolarmente problematico in quanto convulsioni lidocaina-indotta può indurre prolungamento del sottostante infarto miocardico. È importante riconoscere che lidocaina ha un indice terapeutico. Tossicità grave può verificarsi a dosi leggermente superiori al range terapeutico, in particolare quando la lidocaina viene somministrato insieme ad altri farmaci antiaritmici. Mentre la tossicità lidocaina può suscitare crisi epilettiche, lidocaina può anche causare arresto respiratorio e tossicità cardiaca (blocco AV, asistolia, e ipotensione). Salute dentale: Effetti sulla trattamento dentale Nessun effetti significativi o complicazioni riportate Salute dentale: vasocostrittore / Precauzioni anestetico locale Non si hanno informazioni da richiedere particolari
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